肺癌為國內癌症死因第一位，非小細胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC) 占肺癌85%-90%，大部分病人被診斷時已屬晚期。基於可作用分子標記的個人化治療(personalized therapy) 已完全改變了晚期非小細胞肺癌治療的前景，多種分子標靶可用於靶向這些致癌驅動的因子(oncogenic drivers)，自 2011 年間變性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)抑制劑核准上市後，陸續有新一代ALK抑制劑發展出來，能夠增加顱內活性或是針對特定耐藥性基因進行突破。使大多數病人對治療產生反應，並且延長病人之無病惡化存活期(progression-free survival, PFS)。本文針對目前已經核准上市之第一代至第三代的ALK抑制劑藥物之臨床試驗及治療結果進行文獻回顧。